麻黄素可以从麻黄中提取。将麻黄的茎和枝切成2 ~ 4厘米长,加入7倍的水,热压0 15mpa,浸泡5次,共16小时,得到含有麻黄生物碱的水溶液。水煎液用氢氧化钠碱化至ph 12,然后用2倍量的甲苯在60 ~ 70℃提取。向甲苯提取液中加入2%草酸溶液,使甲苯层的ph为7,然后将甲苯提取液中的麻黄生物碱转移到草酸溶液中,分离甲苯层,得到麻黄生物碱的稀草酸溶液。含生物碱的草酸稀溶液在70℃减压浓缩,冷却至30℃。草酸麻黄碱在水中溶解度小,有晶体析出。离心得到草酸麻黄碱粗品。母液中含有草酸伪麻黄碱。 向粗草酸麻黄碱中加入8 ~ 10倍的水和1.5%的活性炭,煮沸,过滤,在搅拌下向滤液中加入氯化钙溶液,得到盐酸麻黄碱溶液。然后加入硫化钠溶液至ph 7.5-8,静置沉淀草酸钙、硫化铁等杂质,过滤,上清液加入盐酸调节ph至6-6.5,抽滤,溶液减压浓缩,冷却至30℃,结晶,离心,干燥,即得成品。 将含有草酸伪麻黄碱的母液用氢氧化钠碱化以分离伪麻黄碱,然后将其酰化、转位、水解和中和以获得草酸麻黄碱晶体,然后如上所述进行处理以获得盐酸麻黄碱。

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溶液澄清度:取本品1克,加水20毫升溶解,溶液应澄清。取本品1g调pH值,加20ml水溶解,再加1滴甲基红指示剂溶液。如果变成黄色,加入0.10毫升硫酸滴定溶液(0.01毫升/升),菌株就会变成红色。若呈红色,加入0.10毫升氢氧化钠滴定溶液(0.02摩尔/升),菌株呈黄色。取1g硫酸盐,依法检查(附件三B)。与1.0毫升标准硫酸钾溶液制成的对照溶液相比,不得更厚(0.010%)。取有关物质约50毫克,放入50毫升容量瓶中,加入流动相溶解稀释至刻度,与供试品溶液一起摇匀;精确测量lml,放入100ml容量瓶中,用流动相溶解,稀释至刻度,摇匀作为对照溶液。根据高效液相色谱试验(附录v d),填充剂为十八烷基硅键合硅胶;流动相为磷酸盐缓冲液(6.8g磷酸二氢钾、5ml三乙胺、4ml磷酸,加水至1000ml,用稀磷酸或三乙胺-乙腈(90∶10)调节ph值至3.0±0.1)。检测波长为210nm。

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理论塔板数按盐酸麻黄碱峰计算不小于3000。取10μl对照溶液,注入液相色谱仪调节检测灵敏度,使主要成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;然后准确测量10μl供试品溶液和10μ L对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,直至主成分峰保留时间为2次。如果供试品色谱中有杂质峰,则各杂质峰的面积总和不得大于对照品溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。从干燥损失中取出本品,在105℃下干燥至恒重。重量损失不得超过0.5%(附录ⅷ1)。点火残留物不得超过0.1%(附录ⅷ n)。取重金属1g,加水23ml溶解,再加入醋酸盐缓冲液2ml(pH 3.5),依法检查(附录ⅷ H首法)。重金属含量不得超过百万分之二十。

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可直接兴奋肾上腺素受体,或通过刺激肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素间接兴奋肾上腺素受体,既可兴奋α受体又可兴奋β受体:①心血管系统:皮肤、粘膜、内脏血管收缩,血流量减少;冠状动脉和脑血管扩张,血流量增加。用药后血压和脉压升高。增强心脏收缩力,增加心输出量。随着血压升高,迷走神经反射性地兴奋,因此心率保持不变或稍慢。②支气管:松弛支气管平滑肌;其α-效应仍能收缩支气管粘膜血管,缓解充血水肿,有助于改善小气道阻塞。但长期应用会造成粘膜血管过度收缩,毛细血管压力增加,充血水肿加重。此外,α效应可加重支气管平滑肌痉挛。③中枢神经系统:兴奋大脑皮层和皮层下中枢,导致精神兴奋、失眠、不安、震颤。口服后易从肠道吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。Vd为34 L/kg,吸收后仅发生少量脱氨和氧化反应,79%的VD以原始形态排泄于尿液。与肾上腺素相比,其作用较弱,持续时间较长,t1/2为34小时。

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(1)与肾上腺皮质激素合用时,本品可增加其代谢清除率,故应调整皮质类固醇的剂量。

⑵尿碱化剂,如抗酸剂、钙或镁的碳酸盐、柠檬酸盐、碳酸氢钠等。,影响本品在尿液中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,尤其是尿液保持碱性数天或更长时间,多数患者会引起麻黄碱中毒,因此应调整本品的用量。

⑶与α受体阻滞剂如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林、吩噻嗪等合用时,可抵抗本品的加压作用。

⑷与氯仿、氟烷、异氟烷等全身麻醉药合用时,可使心肌对拟交感神经药更敏感,可能引起室性心律失常。当必须一起使用时,应减少本品的用量。

⑸与马普替林等三环类抗抑郁药合用,可降低本品的压力效应

[6]与洋地黄苷合用可引起心律失常。

⑺当与麦角新碱、麦角胺或催产素一起使用时,它会加重血管收缩并导致严重的高血压或外周组织缺血。

(8)与多沙普仑联合使用,可增强两者的加压效果。

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